Desloratadin: Fachinformation – Dosierung, Gegenanzeigen, Wechselwirkungen, Nebenwirkungen

Für Fachkreise

Aerius

4.1 Anwendungsgebiete

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Aerius ist indiziert bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur Besserung der Symptomatik bei:
- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)
- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Aerius ist indiziert bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Jahr zur Besserung der Symptomatik bei:
- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)
- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter)
Die empfohlene Dosierung von Aerius beträgt eine Tablette einmal täglich.

Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an weniger als 4 Tagen pro Woche oder über weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend der Bewertung des bisherigen Krankheitsverlaufes beim Patienten erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und über mehr als 4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine kontinuierliche Behandlung vorgeschlagen werden.

Kinder und Jugendliche
Es gibt nur eingeschränkte Erfahrungen aus klinischen Studien zur Wirksamkeit bei der Anwendung von Desloratadin bei Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren (siehe Abschnitte 4.8 und 5.1).

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aerius 5 mg Filmtabletten bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.
Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter)
Die empfohlene Dosierung von Aerius beträgt 10 ml (5 mg) Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Kinder
Der verschreibende Arzt sollte sich bewusst sein, dass die meisten Fälle von Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren durch eine Infektion verursacht werden (siehe Abschnitt 4.4) und dass keine Daten vorliegen, die eine Behandlung einer infektiösen Rhinitis mit Aerius unterstützen.

Kinder zwischen 1 und 5 Jahren: 2,5 ml (1,25 mg) Aerius Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Kinder zwischen 6 und 11 Jahren: 5 ml (2,5 mg) Aerius Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen bei Kindern unter 1 Jahr ist bisher noch nicht erwiesen.

Es gibt nur eingeschränkte Erfahrungen aus klinischen Studien zur Wirksamkeit bei der Anwendung von Desloratadin bei Kindern von 1 bis 11 Jahren und Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren (siehe Abschnitte 4.8 und 5.1).

Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und über mehr als 4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine kontinuierliche Behandlung vorgeschlagen werden.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.
Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

4.3 Gegenanzeigen

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten · Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile oder gegen Loratadin.

4.8 Nebenwirkungen

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis von 5 mg täglich 3 % mehr Nebenwirkungen bei Patienten mit Aerius berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in klinischen Studien, über die häufiger als unter Placebo berichtet wurde, sowie weitere Nebenwirkungen, über die sehr selten nach Markteinführung berichtet wurde, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Systemorganklasse
Häufigkeit
Nebenwirkungen unter Aerius
Stoffwechsel- und
Ernährungsstörungen
Nicht bekannt
Verstärkter Appetit
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Halluzinationen
Anomales Verhalten*, Aggression*, depressive Verstimmung
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
Sehr selten
Kopfschmerzen
Schwindel, Somnolenz, Schlaflosigkeit, psychomotorische Hyperaktivität,
Krampfanfälle
Augenerkrankungen
Nicht bekannt
Augentrockenheit
Herzerkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Tachykardie, Herzklopfen
QT-Verlängerung*
Erkrankungen des
Gastrointestinaltrakts
Häufig
Sehr selten
Mundtrockenheit
Abdominalschmerzen, Übelkeit,
Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe
Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten

Nicht bekannt
Leberenzymerhöhungen, erhöhtes
Bilirubin, Hepatitis
Ikterus
Erkankungen der Haut und des
Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt
Photosensitivität
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Sehr selten
Myalgie

Systemorganklasse
Häufigkeit
Nebenwirkungen unter Aerius
Allgemeine Erkrankungen und
Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig
Sehr selten

Nicht bekannt
Ermüdung
Überempfindlichkeitsreaktionen (wie
Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe,
Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria)
Asthenie
Untersuchungen
Nicht bekannt
Gewichtszunahme
*
Nebenwirkungen, die nach Markteinführung auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet wurden.

Kinder und Jugendliche
Zu weiteren Nebenwirkungen, über die nach Markteinführung mit nicht bekannter Häufigkeit bei Kindern und Jugendlichen berichtet wurde, zählten auch Arrhythmie und Bradykardie.

Bei einer klinischen Studie mit 578 jugendlichen Patienten von 12 bis 17 Jahren war die häufigste Nebenwirkung Kopfschmerzen; diese trat bei 5,9 % der Patienten auf, die mit Desloratadin behandelt wurden und bei 6,9 % der Patienten, die mit Placebo behandelt wurden.

Eine retrospektive Beobachtungsstudie zur Sicherheit zeigte eine im Vergleich zu behandlungsfreien Perioden erhöhte Inzidenz von neu auftretenden Krampfanfällen während der Behandlung mit Desloratadin bei Patienten im Alter von 0 bis 19 Jahren. Bei Kindern im Alter zwischen 0 und 4 Jahren betrug der adjustierte absolute Anstieg 37,5 (95%-Konfidenzintervall (KI): 10,5-64,5) pro 100.000 Personenjahre (PJ) bei einer Hintergrundinzidenz für neu auftretende Krampfanfälle von 80,3 pro 100.000 PJ. Bei Patienten im Alter zwischen 5 und 19 Jahren betrug der adjustierte absolute Anstieg 11,3 (95%-KI: 2,3-20,2) pro 100.000 PJ bei einer Hintergrundinzidenz von 36,4 pro 100.000 PJ. Siehe Abschnitt 4.4.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das in Anhang V aufgeführte nationale Meldesystem anzuzeigen.

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Erwachsene und Jugendliche
In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis 3 % mehr Nebenwirkungen bei Patienten mit Aerius berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in klinischen Studien, über die häufiger als unter Placebo berichtet wurde, sowie weitere Nebenwirkungen, über die nach Markteinführung berichtet wurde, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Schwindel, Somnolenz,
Schlaflosigkeit, psychomotorische
Hyperaktivität, Krampfanfälle
Augenerkrankungen
Nicht bekannt
Augentrockenheit
Herzerkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Tachykardie, Herzklopfen
QT-Verlängerung*
Erkrankungen des
Gastrointestinaltrakts
Häufig
Häufig (bei
Kindern unter
2 Jahren)
Sehr selten
Mundtrockenheit
Diarrhoe

Abdominalschmerzen, Übelkeit,
Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe
Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten

Häufig
Häufig (bei
Kindern unter
2 Jahren)
Sehr selten

Nicht bekannt
Ermüdung
Fieber

Überempfindlichkeitsreaktionen (wie
Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe,
Pruritus, Hautausschlag und
Urtikaria)
Asthenie
Untersuchungen
Nicht bekannt
Gewichtszunahme
*
Nebenwirkungen, die nach Markteinführung auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet wurden

Bei pädiatrischen klinischen Studien wurde die Desloratadin-Sirup-Darreichungsform insgesamt 246 Kindern im Alter zwischen 6 Monaten und 11 Jahren verabreicht. Die Gesamthäufigkeit der Nebenwirkungen bei Kindern zwischen 2 und 11 Jahren war bei der Desloratadin-Gruppe ähnlich wie bei der Placebo-Gruppe. Bei Kleinkindern zwischen 6 und 23 Monaten waren die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, Diarrhoe (3,7 %), Fieber (2,3 %) und Schlaflosigkeit (2,3 %). In einer zusätzlichen Studie wurden bei einer Einmaldosis von 2,5 mg Desloratadin Lösung zum Einnehmen keine Nebenwirkungen bei Patienten im Alter zwischen 6 und 11 Jahren beobachtet.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Nierenfunktionsstörung
Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Aerius nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Krampfanfälle
Desloratadin sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Eigen- oder Familienanamnese mit Vorsicht angewendet werden; dies gilt vor allem für jüngere Kinder (siehe Abschnitt 4.8), die für neu auftretende Krampfanfälle unter einer Desloratadin-Therapie anfälliger sind. Medizinisches Fachpersonal kann in Erwägung ziehen, Desloratadin bei Patienten, die während der Behandlung einen Krampfanfall erleiden, abzusetzen.

Aerius Tabletten enthalten Lactose
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose- Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Nierenfunktionsstörung
Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Aerius nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Aerius Lösung zum Einnehmen enthält Sorbitol (E 420)
Dieses Arzneimittel enthält 150 mg Sorbitol (E 420) pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Die additive Wirkung gleichzeitig angewendeter Sorbitol (E 420) (oder Fructose) -haltiger Arzneimittel und die Einnahme von Sorbitol (E 420) (oder Fructose) über die Nahrung ist zu berücksichtigen. Der Gehalt an Sorbitol (E 420) in oral angewendeten Arzneimitteln kann die Bioverfügbarkeit von anderen gleichzeitig oral angewendeten Arzneimitteln beeinflussen.

Sorbitol ist eine Quelle für Fructose. Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Aerius Lösung zum Einnehmen enthält Propylenglycol (E 1520)
Dieses Arzneimittel enthält 100,19 mg Propylenglycol (E 1520) pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Aerius Lösung zum Einnehmen enthält Natrium
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosis, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Aerius Lösung zum Einnehmen enthält Benzylalkohol
Dieses Arzneimittel enthält 0,375 mg Benzylalkohol pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Bei Kleinkindern besteht aufgrund von Akkumulation ein erhöhtes Risiko. Es wird nicht empfohlen, dieses Arzneimittel bei Kleinkindern (unter 3 Jahren) länger als eine Woche anzuwenden.

Große Mengen sollten wegen des Risikos der Akkumulation und Toxizität („metabolische Azidose") nur mit Vorsicht und wenn absolut nötig angewendet werden, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.

Kinder und Jugendliche
Bei Kindern unter 2 Jahren ist es besonders schwierig, eine allergische Rhinitis von anderen Formen der Rhinitis zu unterscheiden. Neben dem Ausschluss von oberen Atemwegsinfektionen oder anatomischen Anomalien sollten bei der Diagnose die Anamnese, körperliche Untersuchungen und entsprechende Labor- und Hautuntersuchungen eine Rolle spielen.

Etwa 6 % der Erwachsenen und Kinder zwischen 2 und 11 Jahren metabolisieren Desloratadin eingeschränkt und erfahren dadurch eine höhere Substanzbelastung (siehe Abschnitt 5.2). Die Sicherheit von Desloratadin bei Kindern zwischen 2 und 11 Jahren, die eingeschränkt metabolisieren, ist identisch mit der bei Kindern, die normal metabolisieren. Die Wirkungen von Desloratadin bei eingeschränkt metabolisierenden Kindern unter 2 Jahren wurden nicht untersucht.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten · Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Klinisch relevante Wechselwirkungen wurden im Rahmen klinischer Studien, bei denen Desloratadin- Tabletten zusammen mit Erythromycin oder Ketoconazol verabreicht wurden, nicht festgestellt (siehe Abschnitt 5.1).

Kinder und Jugendliche
Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

In einer klinisch-pharmakologischen Studie wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Aerius Tabletten und Alkohol die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht verstärkt (siehe Abschnitt 5.1).
Allerdings wurde nach Markteinführung über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und -vergiftung berichtet. Daher wird zur Vorsicht geraten, wenn unter dieser Behandlung Alkohol konsumiert wird.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten · Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Schwangerschaft
Weitreichende Erfahrungen an schwangeren Frauen (mehr als 1000 Schwangerschaftsausgänge) deuten nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von Desloratadin hin.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine direkt oder indirekt schädigenden Wirkungen im Hinblick auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Aerius während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit
Desloratadin wurde bei gestillten Neugeborenen/Säuglingen behandelter Mütter nachgewiesen. Die Auswirkung von Desloratadin auf Neugeborene/Säuglinge ist nicht bekannt. Daher muss abgewogen werden, abzustillen oder die Aerius-Therapie abzubrechen/auszusetzen, wobei der Nutzen des Stillens für das Kind und der Therapie-Nutzen für die Frau zu berücksichtigen sind.

Fertilität
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Mann oder bei der Frau vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten · Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Maschinen

Basierend auf klinischen Studiendaten hat Aerius keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sollten darüber aufgeklärt werden, dass es bei den meisten Patienten zu keiner Schläfrigkeit kommt. Da jedoch individuelle Unterschiede im Bezug auf das Ansprechen bei Arzneimitteln bestehen, wird empfohlen, Patienten zu raten, von Aktivitäten, die mentale Aufmerksamkeit erfordern wie das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen, so lange abzusehen, bis sich ihr individuelles Ansprechen auf das Arzneimittel eingestellt hat.

4.9 Überdosierung

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Das Nebenwirkungsprofil im Zusammenhang mit Überdosierungen ist gemäß den Erfahrungen nach Markteinführung ähnlich wie das unter therapeutischen Dosen; allerdings können die Effekte ausgeprägter sein.

Behandlung
Im Falle einer Überdosierung sind die Standardmaßnahmen zur Entfernung des nicht resorbierten arzneilich wirksamen Bestandteils in Erwägung zu ziehen. Es werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen empfohlen.

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durch eine Peritonealdialyse eliminiert wird.

Symptome
In einer Mehrfachdosis-Studie, bei der bis zu 45 mg Desloratadin (neunfache klinische Dosis) angewendet wurden, wurden keine klinisch relevanten Wirkungen beobachtet.

Kinder und Jugendliche
Das Nebenwirkungsprofil im Zusammenhang mit Überdosierungen ist gemäß den Erfahrungen nach Markteinführung ähnlich wie das unter therapeutischen Dosen; allerdings können die Effekte ausgeprägter sein.

5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durch eine Peritonealdialyse eliminiert wird.

Symptome
In einer Mehrfachdosis-Studie mit Erwachsenen und Jugendlichen, bei der bis zu 45 mg Desloratadin (neunfache klinische Dosis) angewendet wurden, wurden keine klinisch relevanten Wirkungen beobachtet.

5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

Wirkmechanismus
Desloratadin ist ein nicht-sedierender, langwirksamer Histaminantagonist mit einer selektiven, peripheren H1-Rezeptor-antagonistischen Aktivität. Nach oraler Applikation hemmt Desloratadin selektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren, da die Substanz nicht in das zentrale Nervensystem übertritt.

Desloratadin zeigte antiallergische Eigenschaften bei in vitro-Studien. Dies schließt sowohl die Hemmung der Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie IL-4, IL-6, IL-8 und IL-13 aus menschlichen Mastzellen/Basophilen ein als auch die Hemmung der Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen. Die klinische Relevanz dieser Beobachtungen ist noch zu bestätigen.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich über 14 Tage angewendet wurde, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben.
In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage angewendet wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls.

In Wechselwirkungsstudien mit Mehrfachdosen von Ketoconazol und Erythromycin wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Desloratadin-Plasmakonzentrationen beobachtet.

Pharmakodynamische Wirkungen
Desloratadin geht nicht ohne Weiteres in das zentrale Nervensystem über. In kontrollierten klinischen Studien wurde bei der empfohlenen Dosierung von 5 mg täglich keine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt. Bei einer Einzel-Tagesdosis von 7,5 mg führte Aerius in klinischen Studien zu keiner Beeinträchtigung der Psychomotorik. Bei einer Einzeldosis- Studie mit Erwachsenen zeigte Desloratadin 5 mg keinen Einfluss auf Standard-Messgrößen der Flugleistung einschließlich der Verstärkung subjektiver Schläfrigkeit oder den Aufgaben, die mit dem Fliegen verbunden sind.

In klinisch-pharmakologischen Studien kam es durch die gleichzeitige Einnahme von Alkohol weder zu einer Verstärkung der Alkohol-induzierten Leistungsbeeinträchtigung noch zu einer Erhöhung der Schläfrigkeit. Bei den Ergebnissen des psychomotorischen Tests konnten keine signifikanten Unterschiede zwischen den mit Desloratadin und den mit Placebo behandelten Patienten festgestellt werden, unabhängig davon, ob Desloratadin allein oder mit Alkohol eingenommen wurde.

Bei Patienten mit allergischer Rhinitis war Aerius wirksam bei der Linderung der Symptome wie Niesen, Nasensekretion und Juckreiz der Nase, Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen sowie Juckreiz am Gaumen. Aerius zeigte 24 Stunden lang eine effektive Kontrolle der Symptome.

Kinder und Jugendliche

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde nicht in speziellen Studien an Kindern untersucht. Die Sicherheit von Desloratadin als Sirup-Darreichungsform, der die gleiche Konzentration an Desloratadin wie Aerius Lösung zum Einnehmen enthält, wurde jedoch in drei Studien an Kindern gezeigt. Kinder im Alter zwischen 1 und 11 Jahren, die für eine Antihistamintherapie in Frage kamen, erhielten eine tägliche Desloratadindosis von 1,25 mg (im Alter zwischen 1 und 5 Jahren) oder 2,5 mg (im Alter zwischen 6 und 11 Jahren). Die Behandlung wurde gut vertragen, wie anhand klinischer Labortests, Vitalfunktionen und EKG-Intervalldaten, einschließlich QTc, dokumentiert wurde. Bei den empfohlenen Dosen waren die Plasmakonzentrationen von Desloratadin (siehe Abschnitt 5.2) in der Kinder- und Erwachsenen- Population vergleichbar. Weil der Verlauf von allergischer Rhinitis/chronisch idiopathischer Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Erwachsenen und Kindern ähnlich sind, können die Wirksamkeitsdaten von Desloratadin bei Erwachsenen auf die Kinderpopulation extrapoliert werden.

Die Wirksamkeit von Aerius Sirup wurde nicht in pädiatrischen Studien an Kindern untersucht, die jünger waren als 12 Jahre.

Erwachsene und Jugendliche
Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen an Erwachsenen und Jugendlichen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich über 14 Tage angewendet wurde, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben. In einer klinisch-pharmakologischen Studie an Erwachsenen und Jugendlichen, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage bei Erwachsenen angewendet wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls.

Pharmakodynamische Wirkungen

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Gilt für: Aerius 5 mg Filmtabletten

Resorption
Desloratadin ist innerhalb von 30 Minuten nach Anwendung im Plasma nachweisbar. Desloratadin wird gut resorbiert, wobei Plasmaspitzenkonzentrationen nach ungefähr 3 Stunden erreicht werden; die terminale Halbwertzeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Der Grad der Kumulation von Desloratadin entsprach seiner Halbwertzeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Anwendungshäufigkeit von einmal täglich. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin war bei Dosierungen von 5 mg bis 20 mg dosisproportional.

In einer Pharmakokinetik-Studie, bei der die Patienten-Demographien mit der allgemeinen saisonalen allergischen Rhinitis-Population vergleichbar waren, wurde bei 4 % der Patienten eine höhere Konzentration von Desloratadin erreicht. Dieser Prozentsatz kann je nach ethnischer Herkunft variieren. Die maximale Desloratadin-Konzentration war nach ca. 7 Stunden etwa 3-mal höher mit einer terminalen Halbwertzeit von ungefähr 89 Stunden. Das Sicherheitsprofil dieser Patienten entsprach dem der allgemeinen Bevölkerung.

Verteilung
Desloratadin bindet mäßig (83-87 %) an Plasmaproteine. Es liegen keine Anhaltspunkte für eine klinisch relevante Wirkstoff-Kumulation nach einmal täglicher Anwendung von Desloratadin (5-20 mg) über 14 Tage vor.

Biotransformation
Das für den Metabolismus von Desloratadin verantwortliche Enzym wurde noch nicht identifiziert, so dass Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln nicht ganz ausgeschlossen werden können.
Desloratadin hemmt in-vivo nicht CYP3A4 und in-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Arzneimittel CYP2D6 nicht hemmt und weder ein Substrat noch ein Inhibitor des P-Glykoproteins ist.

Elimination
In einer Einzeldosisstudie mit Desloratadin in einer Dosierung von 7,5 mg wirkten sich Mahlzeiten (fetthaltiges, kalorienreiches Frühstück) nicht auf die Verfügbarkeit von Desloratadin aus. In einer anderen Studie hatte Grapefruitsaft keine Auswirkung auf die Verfügbarkeit von Desloratadin.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Gilt für: Aerius 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Resorption
Desloratadin ist bei Erwachsenen und Jugendlichen innerhalb von 30 Minuten nach Anwendung von Desloratadin im Plasma nachweisbar. Desloratadin wird gut resorbiert, wobei Plasmaspitzenkonzentrationen nach ungefähr 3 Stunden erreicht werden; die terminale Halbwertzeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Der Grad der Kumulation von Desloratadin entsprach seiner Halbwertzeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Anwendungshäufigkeit von einmal täglich. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin war bei Dosierungen von 5 mg bis 20 mg dosisproportional.

11 Jahren (6 %) und in beiden Populationen größer bei Schwarzen (18 % Erwachsene, 16 % Kinder) als bei Kaukasiern (2 % Erwachsene, 3 % Kinder).

In einer pharmakokinetischen Mehrfachdosis-Studie mit der Tabletten-Darreichungsform an gesunden Erwachsenen zeigten 4 Personen eine eingeschränkte Metabolisierung von Desloratadin. Sie wiesen nach ca. 7 Stunden eine etwa 3-mal höhere Cmax mit einer terminalen Halbwertzeit von ungefähr 89 Stunden auf.

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Stand der Information: Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf den Internetseiten der Europäischen Arzneimittel-Agentur https://www.ema.europa.eu verfügbar.

Azomyr

4.1 Anwendungsgebiete

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Azomyr ist indiziert bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur Besserung der Symptomatik bei:
- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)
- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Azomyr ist indiziert bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Jahr zur Besserung der Symptomatik bei:
- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)
- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter)
Die empfohlene Dosierung von Azomyr beträgt eine Tablette einmal täglich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Azomyr 5 mg Filmtabletten bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter)
Die empfohlene Dosierung von Azomyr beträgt 10 ml (5 mg) Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Kinder zwischen 1 und 5 Jahren: 2,5 ml (1,25 mg) Azomyr Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Kinder zwischen 6 und 11 Jahren: 5 ml (2,5 mg) Azomyr Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen bei Kindern unter 1 Jahr ist bisher noch nicht erwiesen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.
Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

4.3 Gegenanzeigen

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten · Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile oder gegen Loratadin.

4.8 Nebenwirkungen

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis von 5 mg täglich 3 % mehr Nebenwirkungen bei Patienten mit Azomyr berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Systemorganklasse
Häufigkeit
Nebenwirkungen unter Azomyr
Stoffwechsel- und
Ernährungsstörungen
Nicht bekannt
Verstärkter Appetit
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Halluzinationen
Anomales Verhalten*, Aggression*, depressive Verstimmung
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
Sehr selten
Kopfschmerzen
Schwindel, Somnolenz, Schlaflosigkeit, psychomotorische Hyperaktivität,
Krampfanfälle
Augenerkrankungen
Nicht bekannt
Augentrockenheit
Herzerkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Tachykardie, Herzklopfen
QT-Verlängerung*
Erkrankungen des
Gastrointestinaltrakts
Häufig
Sehr selten
Mundtrockenheit
Abdominalschmerzen, Übelkeit,
Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe
Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten

Häufig
Sehr selten

Nicht bekannt
Ermüdung
Überempfindlichkeitsreaktionen (wie
Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe,
Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria)
Asthenie
Untersuchungen
Nicht bekannt
Gewichtszunahme

*
Nebenwirkungen, die nach Markteinführung auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet wurden

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Erwachsene und Jugendliche
In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis 3 % mehr Nebenwirkungen bei Patienten mit Azomyr berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in klinischen Studien, über die häufiger als unter Placebo berichtet wurde, sowie weitere Nebenwirkungen, über die nach Markteinführung berichtet wurde, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Abdominalschmerzen, Übelkeit,
Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe
Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten

Häufig
Häufig (bei
Kindern unter
2 Jahren)
Sehr selten

Nicht bekannt
Ermüdung
Fieber

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Nierenfunktionsstörung
Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Azomyr nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Azomyr Tabletten enthalten Lactose
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose- Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Nierenfunktionsstörung
Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Azomyr nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Azomyr Lösung zum Einnehmen enthält Sorbitol (E 420)
Dieses Arzneimittel enthält 150 mg Sorbitol (E 420) pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Sorbitol ist eine Quelle für Fructose. Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Azomyr Lösung zum Einnehmen enthält Propylenglycol (E 1520)
Dieses Arzneimittel enthält 100,19 mg Propylenglycol (E 1520) pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Azomyr Lösung zum Einnehmen enthält Natrium
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosis, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Azomyr Lösung zum Einnehmen enthält Benzylalkohol
Dieses Arzneimittel enthält 0,375 mg Benzylalkohol pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Bei Kleinkindern besteht aufgrund von Akkumulation ein erhöhtes Risiko. Es wird nicht empfohlen, dieses Arzneimittel bei Kleinkindern (unter 3 Jahren) länger als eine Woche anzuwenden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten · Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Kinder und Jugendliche
Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

In einer klinisch-pharmakologischen Studie wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Azomyr Tabletten und Alkohol die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht verstärkt (siehe Abschnitt 5.1).
Allerdings wurde nach Markteinführung über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und -vergiftung berichtet. Daher wird zur Vorsicht geraten, wenn unter dieser Behandlung Alkohol konsumiert wird.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Schwangerschaft
Weitreichende Erfahrungen an schwangeren Frauen (mehr als 1000 Schwangerschaftsausgänge) deuten nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von Desloratadin hin.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine direkt oder indirekt schädigenden Wirkungen im Hinblick auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Vorsichtshalber sollte aber die Anwendung von Azomyr während der Schwangerschaftvermieden werden.

Stillzeit
Desloratadin wurde bei gestillten Neugeborenen/Säuglingen behandelter Mütter nachgewiesen. Die Auswirkung von Desloratadin auf Neugeborene/Säuglinge ist nicht bekannt. Daher muss abgewogen werden, abzustillen oder die Azomyr-Therapie abzubrechen/auszusetzen, wobei der Nutzen des Stillens für das Kind und der Therapie-Nutzen für die Frau zu berücksichtigen sind.

Fertilität
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Mann oder bei der Frau vor.

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Schwangerschaft
Weitreichende Erfahrungen an schwangeren Frauen (mehr als 1000 Schwangerschaftsausgänge) deuten nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von Desloratadin hin.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine direkt oder indirekt schädigenden Wirkungen im Hinblick auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Azomyr während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit
Desloratadin wurde bei gestillten Neugeborenen/Säuglingen behandelter Mütter nachgewiesen. Die Auswirkung von Desloratadin auf Neugeborene/Säuglinge ist nicht bekannt. Daher muss abgewogen werden, abzustillen oder die Azomyr-Therapie abzubrechen/auszusetzen, wobei der Nutzen des Stillens für das Kind und der Therapie-Nutzen für die Frau zu berücksichtigen sind.

Fertilität
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Mann oder bei der Frau vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten · Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Maschinen

Basierend auf klinischen Studiendaten hat Azomyr keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sollten darüber aufgeklärt werden, dass es bei den meisten Patienten zu keiner Schläfrigkeit kommt. Da jedoch individuelle Unterschiede im Bezug auf das Ansprechen bei Arzneimitteln bestehen, wird empfohlen, Patienten zu raten, von Aktivitäten, die mentale Aufmerksamkeit erfordern wie das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen, so lange abzusehen, bis sich ihr individuelles Ansprechen auf das Arzneimittel eingestellt hat.

4.9 Überdosierung

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durch eine Peritonealdialyse eliminiert wird.

Symptome
In einer Mehrfachdosis-Studie, bei der bis zu 45 mg Desloratadin (neunfache klinische Dosis) angewendet wurden, wurden keine klinisch relevanten Wirkungen beobachtet.

5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durch eine Peritonealdialyse eliminiert wird.

5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

In Wechselwirkungsstudien mit Mehrfachdosen von Ketoconazol und Erythromycin wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Desloratadin-Plasmakonzentrationen beobachtet.

Pharmakodynamische Wirkungen
Desloratadin geht nicht ohne Weiteres in das zentrale Nervensystem über. In kontrollierten klinischen Studien wurde bei der empfohlenen Dosierung von 5 mg täglich keine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt. Bei einer Einzel-Tagesdosis von 7,5 mg führte Azomyr in klinischen Studien zu keiner Beeinträchtigung der Psychomotorik. Bei einer Einzeldosis- Studie mit Erwachsenen zeigte Desloratadin 5 mg keinen Einfluss auf Standard-Messgrößen der Flugleistung einschließlich der Verstärkung subjektiver Schläfrigkeit oder den Aufgaben, die mit dem Fliegen verbunden sind.

Bei Patienten mit allergischer Rhinitis war Azomyr wirksam bei der Linderung der Symptome wie Niesen, Nasensekretion und Juckreiz der Nase, Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen sowie Juckreiz am Gaumen. Azomyr zeigte 24 Stunden lang eine effektive Kontrolle der Symptome.

Kinder und Jugendliche

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit von Azomyr Lösung zum Einnehmen wurde nicht in speziellen Studien an Kindern untersucht. Die Sicherheit von Desloratadin als Sirup-Darreichungsform, der die gleiche Konzentration an Desloratadin wie Azomyr Lösung zum Einnehmen enthält, wurde jedoch in drei Studien an Kindern gezeigt. Kinder im Alter zwischen 1 und 11 Jahren, die für eine Antihistamintherapie in Frage kamen, erhielten eine tägliche Desloratadindosis von 1,25 mg (im Alter zwischen 1 und 5 Jahren) oder 2,5 mg (im Alter zwischen 6 und 11 Jahren). Die Behandlung wurde gut vertragen, wie anhand klinischer Labortests, Vitalfunktionen und EKG-Intervalldaten, einschließlich QTc, dokumentiert wurde. Bei den empfohlenen Dosen waren die Plasmakonzentrationen von Desloratadin (siehe Abschnitt 5.2) in der Kinder- und Erwachsenen- Population vergleichbar. Weil der Verlauf von allergischer Rhinitis/chronisch idiopathischer Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Erwachsenen und Kindern ähnlich sind, können die Wirksamkeitsdaten von Desloratadin bei Erwachsenen auf die Kinderpopulation extrapoliert werden.

Die Wirksamkeit von Azomyr Sirup wurde nicht in pädiatrischen Studien an Kindern untersucht, die jünger waren als 12 Jahre.

Pharmakodynamische Wirkungen

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Gilt für: Azomyr 5 mg Filmtabletten

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Gilt für: Azomyr 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

11 Jahren (6 %) und in beiden Populationen größer bei Schwarzen (18 % Erwachsene, 16 % Kinder) als bei Kaukasiern (2 % Erwachsene, 3 % Kinder).

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Stand der Information: Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf den Internetseiten der Europäischen Arzneimittel-Agentur https://www.ema.europa.eu verfügbar.

Neoclarityn

4.1 Anwendungsgebiete

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Neoclarityn ist indiziert bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur Besserung der Symptomatik bei:
- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)
- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Neoclarityn ist indiziert bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Jahr zur Besserung der Symptomatik bei:
- allergischer Rhinitis (siehe Abschnitt 5.1)
- Urtikaria (siehe Abschnitt 5.1)

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter)
Die empfohlene Dosierung von Neoclarityn beträgt eine Tablette einmal täglich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Neoclarityn 5 mg Filmtabletten bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter)
Die empfohlene Dosierung von Neoclarityn beträgt 10 ml (5 mg) Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Kinder zwischen 1 und 5 Jahren: 2,5 ml (1,25 mg) Neoclarityn Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Kinder zwischen 6 und 11 Jahren: 5 ml (2,5 mg) Neoclarityn Lösung zum Einnehmen einmal täglich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen bei Kindern unter 1 Jahr ist bisher noch nicht erwiesen.

Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an weniger als 4 Tagen pro Woche oder über weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend der Bewertung des

bisherigen Krankheitsverlaufes beim Patienten erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden.
Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und über mehr als 4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine kontinuierliche Behandlung vorgeschlagen werden.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.
Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

4.3 Gegenanzeigen

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten · Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile oder gegen Loratadin.

4.8 Nebenwirkungen

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis von 5 mg täglich 3 % mehr Nebenwirkungen bei Patienten mit Neoclarityn berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Systemorganklasse
Häufigkeit
Nebenwirkungen unter Neoclarityn
Stoffwechsel- und
Ernährungsstörungen
Nicht bekannt
Verstärkter Appetit
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Halluzinationen
Anomales Verhalten*, Aggression*, depressive
Verstimmung
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
Sehr selten
Kopfschmerzen
Schwindel, Somnolenz, Schlaflosigkeit, psychomotorische Hyperaktivität,
Krampfanfälle
Augenerkrankungen
Nicht bekannt
Augentrockenheit
Herzerkrankungen
Sehr selten
Nicht bekannt
Tachykardie, Herzklopfen
QT-Verlängerung*
Erkrankungen des
Gastrointestinaltrakts
Häufig
Sehr selten
Mundtrockenheit
Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen,
Dyspepsie, Diarrhoe
Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten

Nicht bekannt
Leberenzymerhöhungen, erhöhtes Bilirubin,
Hepatitis
Ikterus
Erkankungen der Haut und des
Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt
Photosensitivität
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Sehr selten
Myalgie
Allgemeine Erkrankungen und
Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig
Sehr selten

Nicht bekannt
Ermüdung
Überempfindlichkeitsreaktionen (wie
Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Pruritus,
Hautausschlag und Urtikaria)
Asthenie
Untersuchungen
Nicht bekannt
Gewichtszunahme

*
Nebenwirkungen, die nach Markteinführung auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet wurden

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Erwachsene und Jugendliche
In klinischen Studien in verschiedenen Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, wurden bei der empfohlenen Dosis 3 % mehr Nebenwirkungen bei Patienten mit Neoclarityn berichtet, als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, über die häufiger als bei Placebo berichtet wurde, waren Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in klinischen Studien, über die häufiger als unter Placebo berichtet wurde, sowie weitere Nebenwirkungen, über die nach Markteinführung berichtet wurde, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Abdominalschmerzen, Übelkeit,
Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe
Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten

Häufig
Häufig (bei
Kindern unter
2 Jahren)
Sehr selten

Ermüdung
Fieber

Überempfindlichkeitsreaktionen (wie
Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe,
Pruritus, Hautausschlag und
Urtikaria)

Nicht bekannt
Asthenie
Untersuchungen
Nicht bekannt
Gewichtszunahme
*
Nebenwirkungen, die nach Markteinführung auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet wurden

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Nierenfunktionsstörung
Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Neoclarityn nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Neoclarityn Tabletten enthalten Lactose
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose- Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Nierenfunktionsstörung
Bei schwerer Niereninsuffizienz darf Neoclarityn nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Neoclarityn Lösung zum Einnehmen enthält Sorbitol (E 420)
Dieses Arzneimittel enthält 150 mg Sorbitol (E 420) pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Sorbitol ist eine Quelle für Fructose. Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Neoclarityn Lösung zum Einnehmen enthält Propylenglycol (E 1520)
Dieses Arzneimittel enthält 100,19 mg Propylenglycol (E 1520) pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Neoclarityn Lösung zum Einnehmen enthält Natrium
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosis, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Neoclarityn Lösung zum Einnehmen enthält Benzylalkohol
Dieses Arzneimittel enthält 0,375 mg Benzylalkohol pro ml der Lösung zum Einnehmen.

Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Bei Kleinkindern besteht aufgrund von Akkumulation ein erhöhtes Risiko. Es wird nicht empfohlen, dieses Arzneimittel bei Kleinkindern (unter 3 Jahren) länger als eine Woche anzuwenden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten · Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Kinder und Jugendliche
Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

In einer klinisch-pharmakologischen Studie wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Neoclarityn Tabletten und Alkohol die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht verstärkt (siehe Abschnitt 5.1). Allerdings wurde nach Markteinführung über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und - vergiftung berichtet. Daher wird zur Vorsicht geraten, wenn unter dieser Behandlung Alkohol konsumiert wird.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten · Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Schwangerschaft
Weitreichende Erfahrungen an schwangeren Frauen (mehr als 1000 Schwangerschaftsausgänge) deuten nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von Desloratadin hin.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine direkt oder indirekt schädigenden Wirkungen im Hinblick auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Neoclarityn während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit
Desloratadin wurde bei gestillten Neugeborenen/Säuglingen behandelter Mütter nachgewiesen. Die Auswirkung von Desloratadin auf Neugeborene/Säuglinge ist nicht bekannt. Daher muss abgewogen werden, abzustillen oder die Neoclarityn-Therapie abzubrechen/auszusetzen, wobei der Nutzen des Stillens für das Kind und der Therapie-Nutzen für die Frau zu berücksichtigen sind.

Fertilität
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Mann oder bei der Frau vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten · Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Maschinen

Basierend auf klinischen Studiendaten hat Neoclarityn keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sollten darüber aufgeklärt werden, dass es bei den meisten Patienten zu keiner Schläfrigkeit kommt.
Da jedoch individuelle Unterschiede im Bezug auf das Ansprechen bei Arzneimitteln bestehen, wird empfohlen, Patienten zu raten, von Aktivitäten, die mentale Aufmerksamkeit erfordern wie das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen, so lange abzusehen, bis sich ihr individuelles Ansprechen auf das Arzneimittel eingestellt hat.

4.9 Überdosierung

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durch eine Peritonealdialyse eliminiert wird.

Symptome
In einer Mehrfachdosis-Studie, bei der bis zu 45 mg Desloratadin (neunfache klinische Dosis) angewendet wurden, wurden keine klinisch relevanten Wirkungen beobachtet.

5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Desloratadin wird durch eine Hämodialyse nicht entfernt; es ist nicht bekannt, ob Desloratadin durch eine Peritonealdialyse eliminiert wird.

5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

Wirkmechanismus

Desloratadin ist ein nicht-sedierender, langwirksamer Histaminantagonist mit einer selektiven, peripheren H1-Rezeptor-antagonistischen Aktivität. Nach oraler Applikation hemmt Desloratadin selektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren, da die Substanz nicht in das zentrale Nervensystem übertritt.

In Wechselwirkungsstudien mit Mehrfachdosen von Ketoconazol und Erythromycin wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Desloratadin-Plasmakonzentrationen beobachtet.

Pharmakodynamische Wirkungen
Desloratadin geht nicht ohne Weiteres in das zentrale Nervensystem über. In kontrollierten klinischen Studien wurde bei der empfohlenen Dosierung von 5 mg täglich keine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit im Vergleich zu Placebo festgestellt. Bei einer Einzel-Tagesdosis von 7,5 mg führte Neoclarityn in klinischen Studien zu keiner Beeinträchtigung der Psychomotorik. Bei einer Einzeldosis-Studie mit Erwachsenen zeigte Desloratadin 5 mg keinen Einfluss auf Standard- Messgrößen der Flugleistung einschließlich der Verstärkung subjektiver Schläfrigkeit oder den Aufgaben, die mit dem Fliegen verbunden sind.

Bei Patienten mit allergischer Rhinitis war Neoclarityn wirksam bei der Linderung der Symptome wie Niesen, Nasensekretion und Juckreiz der Nase, Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen sowie Juckreiz am Gaumen. Neoclarityn zeigte 24 Stunden lang eine effektive Kontrolle der Symptome.

Kinder und Jugendliche

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonist; ATC-Code: R06AX27

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit von Neoclarityn Lösung zum Einnehmen wurde nicht in speziellen Studien an Kindern untersucht. Die Sicherheit von Desloratadin als Sirup-Darreichungsform, der die gleiche Konzentration an Desloratadin wie Neoclarityn Lösung zum Einnehmen enthält, wurde jedoch in drei Studien an Kindern gezeigt. Kinder im Alter zwischen 1 und 11 Jahren, die für eine Antihistamintherapie in Frage kamen, erhielten eine tägliche Desloratadindosis von 1,25 mg (im Alter zwischen 1 und 5 Jahren) oder 2,5 mg (im Alter zwischen 6 und 11 Jahren). Die Behandlung wurde gut vertragen, wie anhand klinischer Labortests, Vitalfunktionen und EKG-Intervalldaten, einschließlich QTc, dokumentiert wurde. Bei den empfohlenen Dosen waren die Plasmakonzentrationen von Desloratadin (siehe Abschnitt 5.2) in der Kinder- und Erwachsenen- Population vergleichbar. Weil der Verlauf von allergischer Rhinitis/chronisch idiopathischer Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Erwachsenen und Kindern ähnlich sind, können die Wirksamkeitsdaten von Desloratadin bei Erwachsenen auf die Kinderpopulation extrapoliert werden.

Die Wirksamkeit von Neoclarityn Sirup wurde nicht in pädiatrischen Studien an Kindern untersucht, die jünger waren als 12 Jahre.

Pharmakodynamische Wirkungen

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Gilt für: Neoclarityn 5 mg Filmtabletten

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Gilt für: Neoclarityn 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Halbwertzeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Anwendungshäufigkeit von einmal täglich. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin war bei Dosierungen von 5 mg bis 20 mg dosisproportional.

In einer Reihe von pharmakokinetischen und klinischen Studien erreichten 6 % der behandelten Personen eine höhere Desloratadin-Konzentration. Die Prävalenz dieses eingeschränkt metabolisierenden Phänotyps war vergleichbar bei Erwachsenen (6 %) und Kindern zwischen 2 und 11 Jahren (6 %) und in beiden Populationen größer bei Schwarzen (18 % Erwachsene, 16 % Kinder) als bei Kaukasiern (2 % Erwachsene, 3 % Kinder).

Auszug – vollständiger Text im Originaldokument. Originaldokument (PDF, EMA)

Stand der Information: Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf den Internetseiten der Europäischen Arzneimittel-Agentur https://www.ema.europa.eu verfügbar.

Quelle: Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA), Produktinformation. Keine Werbung, keine Therapieempfehlung. Bei Fragen zur eigenen Behandlung: Ärztin, Arzt oder Apotheke.